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南工大开发镇痛药合成新法
来源:中国化工报 发布时间:2018-9-14 10:26:18

  1,2-二苯基乙胺是一些天然产物及药物分子的核心骨架,具有非常好的生物活性,可用来制备一些镇痛类药物,比如利非他明等。日前,南京工业大学毛建友研究团队首创了一种由廉价、丰富易得的工业原料甲苯及醛直接合成1,2-二苯基乙胺的新方法。

 

  据毛建友介绍,与传统的合成1,2-二苯基乙胺类化合物的方法相比,该方法原料简单易得、操作简便、合成路线简洁、反应成本低,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。在活化甲苯及其衍生物时,课题组选择了在最不活泼的苄基位进行活化。而传统方法中,因苄基位的C-H键断裂需要的能量较高,一般都会用一些昂贵的过渡金属盐直接活化;或者用强碱直接反应,而这些强碱在使用时易引起火灾和爆炸,对操作的要求极高。

 

  该课题组使用龙8国际pt娱乐官方网站便宜、来源丰富易得的第一主族元素构建骨架,创新合成一些镇痛药物。与传统方法相比,该方法减少了重金属污染、降低了成本、简化了反应步骤,将反应物与溶剂放在一起,一步到位直接反应。在反应过程中甲苯及其衍生物既作为反应物又作为溶剂,既能充分有效利用原材料,未反应的甲苯还可以回收再利用。

 

  甲苯及其衍生物主要来源于煤和石油,是工业上和实验室研究中常用的溶剂。由于其丰富、廉价、易得的特殊属性,甲苯及其衍生物已成为有机合成领域最理想、最重要的原材料之一。下一步,他们将继续研究一些简单、容易操作的方法,利用甲苯及其衍生物合成更多有价值的骨架结构。

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